АНТИБИОТИКИ

АНТИБИОТИКИ (от анти... и греческого bios — жизнь), специфические химические вещества, образуемые микроорганизмами и способные в малых количествах оказывать избирательное токсическое действие на другие микроорганизмы и на клетки злокачественных опухолей. К антибиотикам в широком смысле относят также антимикробные вещества тканей высших растений (фитонциды) и животных. Первый эффективный для клинического применения антибиотик (пенициллин) открыт А. Флемингом в 1929 году, термин «антибиотики» предложил в 1942 году 3. Ваксман. Антибиотики принадлежат к группе микробных продуктов, которые называют вторичными метаболитами, поскольку их синтез не связан с основными процессами роста, развития и энергетики микробной клетки. Физиологическое значение антибиотиков для продуцирующих их микроорганизмов неясно. Одни исследователи считают, что синтез антибиотиков даёт определенные преимущества микроорганизму-продуценту в борьбе за существование в природных популяциях. Согласно другой точке зрения, антибиотики представляют собой «отбросы» обмена веществ микроорганизмов и не имеют приспособительное значения. Основные источники антибиотиков — бактерии (главным образом актиномицеты) и микроскопические грибы. Важнейшее значение среди антибиотиков, получаемых из актиномицетов, имеют аминогликозиды, антибиотики тетрациклиновой структуры, макролиды, полиены, антибиотики с противоопухолевым действием. По химической природе антибиотики принадлежат к различным группам соединений. Среди них углеводородсодержащие антибиотики (аминогликозиды, группа ристомицина — ванкомицина и другие), макроциклические лактоны (макролиды, полиены и другие), хиноны и близкие к ним антибиотики (тетрациклины, антрациклины и другие), пептиды, пептолиды (пенициллины, цефалоспорины, грамицидин С, актиномицины) и другие. Антибиотики разделяются на: антибактериальные, способные подавлять развитие бактерий (бактериостатическое действие) или убивать их (бактерицидное действие); противоопухолевые (оливомицин, рубомицин, актиномицин, карминомицин и др.), которые задерживают размножение клеток злокачественных опухолей; противогрибковые, подавляющие рост грибов (нистатин, гризеофульвин и другие). Антибактериальные антибиотики широкого спектра действия подавляют рост как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий (тетрациклины, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины и др.). Антибиотики узкого спектра действия активны в основном в отношении грамположительных микробов (пенициллины, макролиды, рифампицин и др.). По молекулярному механизму действия различают антибиотики, нарушающие синтез клеточной оболочки бактерий (пенициллины и другие), синтез белков (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол и другие), нуклеиновых кислот в клетках (противоопухолевые антибиотики), целостность цитоплазматической мембраны (полиены). Антибиотики применяются для лечения инфекционных болезней человека, животных и растений (длительное их применение приводит к появлению устойчивых к антибиотикам форм патогенных микроорганизмов), в животноводстве для улучшения роста и развития молодняка (добавки антибиотиков к кормам), в пищевой промышленности (консервирующие средства). Антибиотики используются в биологических исследованиях при изучении тонких механизмов биосинтеза белка и нуклеиновых кислот (тетрациклин, пуромицин и другие), механизма функционирования биологических мембран (грамицидин), трансформации нормальной клетки в злокачественную под воздействием онкогенных вирусов (рифампицин) и др. Подавляющее большинство антибиотиков получают микробиологическим синтезом и лишь небольшое число — путём химического синтеза. На основе природных антибиотиков путём химической модификации получено большое число полусинтетических антибиотиков (ампициллин, цефалексин и др).